Sildenafila: para que serve, como tomar e quais os benefícios e riscos

Interacções: O uso concomitante de outros vasodilatadores

Ver também

Com base nestes resultados farmacocinéticos, a coadministração de sildenafil com ritonavir não é aconselhada e, em circunstância alguma, deverá a dose máxima de sildenafil exceder 25 mg em 48 horas. A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do saquinavir. É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC).

Mecanismo de ação (inibição da PDE5)

Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina, lacidipina), digoxina e varfarina. Interacções: Sildenafil: No estado estacio nário, a exposição ao sildenafil 20 mg três vezes por dia aumentou 15% com a administração concomitante de macitentano 10 mg uma vez por dia. (por exemplo, sildenafil) não está extensivamente estudado.

• O sildenafil não é um afrodisíaco e não aumenta o desejo sexual por si só.
• O uso regular do medicamento não conduz a dependência física, mas pode criar dependência psicológica.
• Em alguns casos, o médico pode recomendar uma dose inicial de 50 mg para avaliar a tolerância ao fármaco.
• O tratamento da disfunção erétil deve ser acompanhado por uma abordagem que inclua fatores psicológicos e relacionais.

Os dados disponíveis sugerem efeitos adicionais na circulação

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central, pressão arterial pulmonar e desempenho ventricular direito.

Sildenafil Sidefarma 50 mg Comprimidos revestidos por película

Interacções: Efeitos do lesinurad noutros medicamentos: Substratos CYP3A: Uma indução ligeira a moderada do CYP3A pelo lesinurad pode reduzir as exposições plasmáticas dos medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos sensíveis do CYP3A. Em estudos de interação realizados com Lesinurad em indivíduos saudáveis e substratos CYP3A, o lesinurad reduziu as concentrações plasmáticas de sildenafil e amlodipina. Interacções: interações que resultam numa contraindicação de utilização concomitante: A administração concomitante de Nitroglicerina com outros vasodilatadores (p.ex. inibidores da PDE5 como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) pode potenciar o efeito de diminuição da pressão arterial de Nitroglicerina. Interacções: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não se encontrou evidência do efeito da azitromicina (500 mg/dia durante 3 dias) na AUC e Cmáx de sildenafil ou do seu principal metabólito em circulação.

Hipertensão pulmonar

Interacções: A Cmax e a AUC do sildenafil aumentaram aproximadamente duas vezes em indivíduos saudáveis após uma dose oral de 50 mg, administrada concomitantemente com 500 mg de ciprofloxacina. Devem-se considerar os riscos e os benefícios aquando da prescrição conjunta de ciprofloxacina com sildenafil. Interacções: Sildenafil, tadalafil e vardenafil cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente. A administração concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina. O uso concomitante de óxido nítrico inalado

Segurança e avaliação do risco/benefício

Interacções: A coadministração de bosentano 125 mg duas vezes ao dia (estado estacionário) com sildenafil 80 mg três vezes ao dia (no estado estacionário), administrados concomitantemente durante 6 dias, em voluntários saudáveis, resultou numa diminuição de 63% na AUC do sildenafil e num aumento de 50% na AUC do bosentano. Recomenda-se precaução no caso de coadministração. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vitro: O metabolismo de sildenafil é mediado principalmente pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via de menor importância) do citocromo P450 (CYP). Por conseguinte, os inibidores destas isoenzimas podem diminuir a depuração do sildenafil. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina).

3. Qual o genérico do Viagra?

Embora não se tenha observado um aumento da incidência de acontecimentos adversos nestes doentes quando o sildenafil foi administrado em concomitância com inibidores da CYP3A4, deve considerar-se a utilização de uma dose inicial de 25 mg. A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil. Os níveis plasmáticos de sildenafil após 24 horas ainda eram aproximadamente de 200 ng/ml em comparação com aproximadamente 5 ng/ml quando o sildenafil é administrado isoladamente. Estes resultados são consistentes com os efeitos marcados do ritonavir sobre uma ampla gama de substratos do P450. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do ritonavir. e outros vasodilatadores com ação sobre os

Administração e posologia

O sildenafil, um substrato sildenafil como funciona do CYP3A4, não afetou a farmacocinética do macitentano, embora tenha ocorrido uma redução de 15% da exposição ao metabólito activo do macitentano. Estas alterações não são consideradas clinicamente relevantes. Num estudo controlado com placebo em doentes com HAP, foram demonstradas a eficácia e a segurança do macitentano em combinação com o sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina,lacidipina), digoxina e varfarina. Adicionalmente não houve qualquer efeito clinicamente significativo da ivabradina sobre a farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina e da varfarina e sobre a farmacodinâmica do ácido acetilsalicílico.

Efeito colaterais graves

Interacções: Uma dose única de 100 mg de sildenafil administrada a indivíduos com hipertensão essencial não tem qualquer efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. Quando a amlodipina e o sildenafil foram utilizados em associação, cada um dos agentes exerceu de forma independente o seu efeito hipotensor. Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). sistemas da guanosina monofosfato cíclica (cGMP) ou adenosina monofosfato cíclica (cAMP) deve ser cuidadosamente avaliado.

• Os efeitos secundários mais comuns incluem dores de cabeça, rubor facial e indigestão.
• Alguns doentes podem sentir congestão nasal, tonturas ou alterações visuais, como visão azulada.
• Reacções alérgicas graves, como erupção cutânea ou inchaço da face, requerem suspensão imediata do tratamento.
• O sildenafil não protege contra doenças sexualmente transmissíveis, incluindo o VIH.

Existe um maior risco de formação de meta-hemoglobina

• O sildenafil 100 mg não é indicado para mulheres nem para crianças.
• Não deve ser usado como medicamento recreativo ou para melhorar o desempenho sexual em indivíduos saudáveis.
• O seu uso indevido pode mascarar problemas de saúde subjacentes que necessitam de tratamento específico.
• Em caso de dúvida sobre a interação com outros medicamentos, deve-se consultar o farmacêutico ou o médico assistente.
• A dose de 100 mg é a mais elevada disponível e só deve ser utilizada se doses menores não forem eficazes.

se fármacos com uma tendência conhecida para aumentarem

Condição Clínica	Precaução	Monitorização Necessária
Anemia falciforme	Risco de priapismo	Avaliação médica urgente se ereção prolongada
Mieloma múltiplo	Risco de priapismo	Vigilância apertada
Leucemia	Risco de priapismo	Vigilância apertada
Deformação peniana (doença de Peyronie)	Risco de lesão durante a ereção	Aconselhamento médico antes do uso
Insuficiência renal grave	Redução da clearance do fármaco	Dose inicial de 25 mg
Insuficiência hepática grave	Metabolização hepática comprometida	Dose inicial de 25 mg

as concentrações de meta-hemoglobina

• O sildenafil 100 mg é comercializado em Portugal sob diversas marcas, incluindo genéricos, com o mesmo princípio ativo.
• A toma do comprimido pode ser feita com ou sem alimentos, mas a eficácia pode variar consoante o conteúdo da refeição.
• O medicamento não deve ser utilizado em doentes com insuficiência cardíaca grave ou angina instável.
• Em caso de sobredosagem, devem procurar-se sintomas como dores de cabeça intensas, náuseas ou palpitações.
• O acompanhamento médico regular é essencial para avaliar a necessidade de ajustar a dose ou alterar o tratamento.

forem administrados concomitantemente com

Medicamento	Tipo de Interação	Consequência	Recomendação
Nitratos (ex: nitroglicerina)	Farmacodinâmica	Hipotensão grave	Contraindicação absoluta
Alfabloqueantes (ex: doxazosina)	Farmacodinâmica	Hipotensão postural	Usar com precaução e monitorizar
Inibidores do CYP3A4 (ex: cetoconazol, ritonavir)	Farmacocinética	Aumento dos níveis de sildenafil	Reduzir a dose ou evitar
Indutores do CYP3A4 (ex: rifampicina)	Farmacocinética	Diminuição da eficácia	Pode ser necessário ajuste de dose
Anti-hipertensores	Farmacodinâmica	Potenciação do efeito hipotensor	Monitorizar a tensão arterial

óxido nítrico (por exemplo, os alquilnitratos e as sulfonamidas).

Quais os riscos da Sildenafila?

ComprimidosNão conservar acima de 30ºC.Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.Suspensão oralConservar no frigorífico a 2ºC-8ºC.Solução injetável:Não requer condições especiais de conservação.Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade. Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

4. Citrato de sildenafila precisa de receita?

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Disopiramido: Maior risco de arritmias ventriculares se associado a: - Sildenafil - Sildenafil Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Sildenafil - Sildenafil Interacções: Não foram estudados formalmente os efeitos da associação de Alprostadilo com outros tratamentos para a disfunção (por ex. Estes medicamentos não devem ser utilizados em associação com alprostadilo devido à possibilidade de ocorrência de erecção prolongada. Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão.